X'inhu l-Mekkaniżmu ta 'Ħidma Ta' Temozolomide

Jun 25, 2024 Ħalli messaġġ

X'Klassi ta' Kimoterapija Hija Temozolomide

Trab ta' Temozolomidehija mediċina orali ġdida ta 'aġent alkylating kontra l-leżjoni b'attività ta' grupp ta 'ċelluli kontra l-leżjoni ta' spettru wiesa ', tista' tgħaddi l-barriera tad-demm-moħħ, għandha bijodisponibilità ta 'kważi 100%, tista' tittratta b'mod effettiv il-mard tal-glioblastoma dijanjostikata u rikorrenti u mard astroċitiku anaplastiku. , itawwal is-sopravivenza tal-pazjent, u għandu sigurtà u tollerabilità tajba. Temozolomide mhuwiex mediċina mmirata. Hija mediċina tal-kimoterapija komunement użata biex tikkura mard malinn intrakranjali primarju, bħal mard tal-glioblastoma multiformi, mard astroċitiku anaplastiku, mard tal-melanoma metastatiku, eċċ. Hija mediċina tal-kimoterapija tal-aġent alkylating li tista 'teqred il-katina tad-DNA taċ-ċelluli morda u toqtolhom permezz ta' kimoterapija. ċitotossiċità. L-effikaċja tiegħu tista' tiġi affettwata mill-attività tal-ġene MGMT (O6-methylguanine-DNA methyltransferase). Livelli għoljin ta 'MGMT jistgħu jsewwu l-ħsara tad-DNA kkawżata minnha, li twassal għal reżistenza għall-mediċina. L-istatus tal-metilazzjoni tal-promotur MGMT huwa ġeneralment ittestjat biex ibassar ir-rispons tat-trattament. Jekk interessat f'intermedji, tista 'tikkuntattja lil Xi'an Sonwu, li jista' jipprovdi trab mhux maħdum.

temozolomide structure

 

X'inhu l-Mekkaniżmu ta 'Ħidma Ta' Temozolomide

TMZ huwa aġent alkilant użat primarjament fil-kimoterapija biex jikkura ċerti disturbi fil-moħħ.
Mekkaniżmu ta' Azzjoni
Temozolomide huwa prodrug, li jfisser li huwa inattiv fil-forma amministrata u jeħtieġ attivazzjoni metabolika biex tkun effettiva. Wara l-għoti, jiġi assorbit malajr u spontanjament konvertit għall-kompost attiv MTIC (3-methyl-(triaza-1-yl)imidazole-4-carboxamide) f'pH fiżjoloġiku. MTIC jkompli jiddekomponi biex jirrilaxxa gruppi tal-metil li alkylate DNA fil-pożizzjonijiet O6 u N7 tar-residwi tal-guanine.
Il-leżjoni ċitotossika primarja kkawżata minnha hija l-adduct O6-methylguanine. Il-metilazzjoni tal-guanine fil-pożizzjoni O6 tirriżulta f'parir ħażin mat-timina minflok maċ-ċitosina waqt ir-replikazzjoni tad-DNA. Dan it-tqabbil ħażin jikkawża s-sistema ta' tiswija ta' nuqqas ta' tqabbil tad-DNA (MMR). L-MMR jipprova jsewwi t-tqabbil ħażin iżda jfalli ripetutament, li jwassal għal ċiklu ta' tiswija ineffettiva. Dan il-proċess jirriżulta fi ksur tal-linja tad-DNA, li jwassal għall-arrest taċ-ċiklu taċ-ċelluli u, fl-aħħar mill-aħħar, l-apoptożi.
L-effettività tagħha tista' tkun limitata mill-enzima tat-tiswija tad-DNA O6-methylguanine-DNA methyltransferase (MGMT). MGMT isewwi l-leżjonijiet tal-O6-methylguanine billi jneħħi l-grupp tal-metil, u b'hekk ireġġa' lura l-ħsara kkawżata minn temozolomide u jipprevjeni l-apoptożi. F'xi leżjonijiet, ir-reġjun promotur tal-ġene MGMT huwa methylated, li jirriżulta f'espressjoni MGMT mnaqqsa. Pazjenti b'leżjonijiet b'metilazzjoni tal-promotur MGMT huma aktar probabbli li jirrispondu għal temozolomide minħabba li livelli mnaqqsa ta' MGMT jippermettu li l-ħsara fid-DNA kkawżata mill-mediċina tippersisti u tinduċi mewt taċ-ċelluli.

Mechanism Of Temozolomide

 

X'Jagħmel Temozolomide lilek
Applikazzjonijiet
Glijoblastoma
TMZ spiss jintuża flimkien mat-terapija tar-radjazzjoni. Din it-terapija kombinata ttejjeb b'mod sinifikanti r-rata ta 'sopravivenza tal-pazjenti. Wara t-terapija tar-radjazzjoni, tintuża bħala terapija ta 'manutenzjoni darba fix-xahar biex ittawwal is-sopravivenza mingħajr progressjoni.

Astroċitoma Anaplastika
Temozolomide jintuża biex jikkura astroċitomi anaplastiċi rikorrenti jew refrattorji. Għal dawn il-pazjenti, jipprovdi għażla ta 'trattament effettiva.

Effetti
Sopravivenza fit-tul
Studji kliniċi wrew li flimkien ma 'terapija bir-radjazzjoni jistgħu jtawlu b'mod sinifikanti s-sopravivenza ta' pazjenti bi glijoblastoma dijanjostikata ġdida. Għal pazjenti b'astroċitomi anaplastiku, l-użu tiegħu huwa wkoll assoċjat ma 'sopravivenza fit-tul mingħajr progressjoni.

Ittaffi s-sintomi
Temozolomide jista 'jnaqqas il-volum taċ-ċelloli morda u jtaffi s-sintomi kkawżati miċ-ċelloli morda, bħal uġigħ ta' ras, epilessija, u defiċits newroloġiċi.


Temozolomide Effetti sekondarji fit-tul

Ir-reazzjonijiet avversi ewlenin ta 'dan il-prodott jinkludu dardir, rimettar, għeja, u reazzjonijiet ematoloġiċi. Dardir, rimettar, uġigħ ta’ ras u għeja jseħħu l-aktar ta’ spiss. Dawn l-effetti sekondarji huma tipikament awto-limitati u jaqgħu fi ħdan il-kriterju standard tat-tossiċità (CTC) NCI gradi 1 jew 2 (ħafif għal moderat). L-antiemetiċi jgħinu fil-kura ta 'rimettar u dardir. 10% u 6% tal-pazjenti kellhom dardir u rimettar severi (gradi CTC 3 jew 4), rispettivament. Il-majelosoppressjoni hija reazzjoni avversa li tillimita d-doża, li normalment isseħħ fl-ewwel ċiklu ta' kura u mhix kumulattiva.
Fi provi kliniċi għal pazjenti adulti bi glijomi rikorrenti jew progressivi, l-aktar reazzjonijiet avversi komuni huma disfunzjoni gastrointestinali, speċjalment dardir u rimettar; ġeneralment grad 1 jew 2 (ħafif għal moderat), awto-limitat, jew ikkontrollat ​​faċilment minn antiemetiċi standard. Dardir u rimettar severi jseħħu 4% tal-ħin.

nausea and vomiting

Avvenimenti avversi oħra rrappurtati ta 'spiss jinkludu għeja, stitikezza, u uġigħ ta' ras. Anoressja, dijarea, raxx, deni, dgħjufija, u ngħas kienu rrappurtati wkoll b'inċidenza ta' 6% kull wieħed. Avvenimenti avversi mhux komuni, f'ordni dixxendenti ta' inċidenza, huma uġigħ addominali, uġigħ, sturdament, telf ta' piż, telqa, dispnea, alopeċja, ebusija, ħakk, dispepsja, anormalitajiet fit-togħma, paresteżiji, u petekji.

Matul il-perjodu ta' kummerċjalizzazzjoni ta' dan il-prodott, kien hemm rapporti rari ta' infezzjonijiet opportunistiċi, inkluża pnewmonja Pneumocystis carinii. Każijiet rari ta' eritema multiforme, nekrożi epidermali tossika, sindromu ta' Stevens-Johnson, u reazzjonijiet allerġiċi (inkluża anafilassi) kienu rrappurtati. Każijiet rari ta' sindromu majelodisplastiku (MDS) u tumuri malinni sekondarji (inkluża lewkimja majelojde) ġew irrappurtati f'pazjenti kkurati b'dan il-prodott. Kien hemm rapporti ta 'panċitopenja li wasslu għal anemija aplastika, u f'xi każijiet, seħħew konsegwenzi fatali. Każijiet ta 'tossiċità tal-fwied li ġew irrappurtati jinkludu enzimi tal-fwied elevati, iperbilirubinemija, kolestasi, u epatite.

 

Jekk trid il-prezz TMZ, tkun interessat f'Xi'an Sonwu, jew għandek mistoqsijiet oħra dwar il-prodott, toqgħodx lura milli tikkuntattja lil Xi'an Sonwu.
Email:sales@sonwu.com

Ibgħat l-inkjesta

whatsapp

Tat-telefon

Indirizz elettroniku

Inkjesta